Amorficzny lek o dwojakim działaniu: obniżający poziom "złego" cholesterolu oraz obniżający ciśnienie tętnicze krwi – opatentowali właśnie naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego. W jego skład wchodzą dwie substancje czynne, które do tej pory podawano w osobnych tabletkach.

Amorfizacja to jeden ze sposobów naukowców na poprawę działania leków. Ciała amorficzne łączą w sobie pewne cechy ciał stałych i cieczy – substancja będąca w stanie amorficznym jest ciałem stałym, jednak tworzące ją cząsteczki są ułożone w sposób chaotyczny, co bardziej przypomina ciecz. To z kolei wpływa na lepszą rozpuszczalność substancji, a tym samym zwiększanie jej biodostępności.

W rezultacie – zgodnie z założeniami – amorficzne farmaceutyki mają nie tylko działać szybciej i skuteczniej. Mają też być bezpieczniejsze dla organizmu od środków obecnie dostępnych na rynku farmaceutycznym.

Tymi substancjami od kilkunastu lat zajmuje się prof. Marian Paluch z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ. Jego zespół ma już na swym koncie w tym zakresie kilka patentów z tej dziedziny, m.in. ostatnio opatentowali oni metodę otrzymywania wysoce stabilnej, amorficznej formy tadalafilu – leku stosowanego u mężczyzn z zaburzeniami erekcji.

Badacze zajęli się również lekami dla osób z chorobami układu krążenia.

Jak podała sekcja prasowa UŚ, powołując się na Światową Organizację Zdrowia (WHO), choroby układu krążenia są obecnie najczęstszą przyczyną zgonów na świecie, a ponieważ jednym z głównych sposobów leczenia chorób układu krążenia jest farmakoterapia, szansą dla pacjentów mogą okazać się nowatorskie produkty lecznicze, w których składzie znajduje się substancja czynna w amorficznej formie.

Jeden z takich amorficznych leków o dwojakim działaniu: obniżający poziom "złego" cholesterolu oraz obniżający ciśnienie tętnicze krwi został właśnie opatentowany. Ochroną patentową objęta została sama amorficzna kompozycja farmaceutyczna o wysokiej fizycznej stabilności oraz sposób jej otrzymywania.

Jak podała uczelnia, w skład opisanego leku zwalczającego najczęściej występujące choroby układu krążenia wchodzą dwie substancje czynne: ezetimib i indapamid.

"Obecnie wymienione powyżej substancje sprzedawane są w postaci dwóch osobnych tabletek. A ponieważ schorzenia, przy których podaje się tego typu leki, bardzo często ze sobą współistnieją, a nie stwierdzono przeciwwskazań do łącznego podawania owych leków, wielu pacjentów zmuszonych jest do równoczesnego zażywa dwóch tabletek: jednej z ezetimibem i drugiej z indapamidem" – czytamy w informacji.

Co więcej – dodano – wewnątrz opisanych tabletek substancja czynna znajduje się wyłącznie w swojej prawie nierozpuszczalnej, a tym samym słabo przyswajalnej przez organizm człowieka krystalicznej formie.

Sami badacze cytowani przez sekcję prasową UŚ podkreślili, że w całym procesie amorfizacji tych substancji prawdziwym wyzwaniem dla nich było otrzymanie amorficznej kompozycji dwóch leków charakteryzującej się wysoką fizyczną stabilnością.

"Leki amorficzne z definicji są termodynamicznie niestabilne, co oznacza, że w trakcie ich przechowywania lub produkcji mogą powracać do swojej początkowej, krystalicznej formy, tracąc tym samym cenne właściwości. Każdy lek ma określoną datę ważności – jest to również minimalny okres, w którym badane substancje muszą zachować amorficzną postać – dlatego też badania fizycznej stabilności przeprowadzane nad opatentowaną kompozycją leków trwały aż trzy lata" – czytamy.

Stworzona przez naukowców kompozycja ma – zdaniem badaczy – wiele zalet. Jak podano – transformując ezetimib oraz indapamid do ich form amorficznych, można poprawić efektywność działania wymienionych leków. To z kolei pozwala zmniejszyć dawkę leku, jaką należy podać pacjentowi, aby uzyskać oczekiwany efekt terapeutyczny, co w rezultacie zmniejszy ryzyko wystąpienia u niego niepożądanych skutków ubocznych.

"Ponadto amorficzne leki łatwiej się zlepiają, dzięki czemu do produkcji tabletek zawierających bezpostaciowy farmaceutyk używa się zdecydowanie mniej wiążących substancji pomocniczych. Skutkuje to redukcją rozmiaru tabletki" – podkreślono.

Poza tym, umieszczając dwie substancje czynne w jednej tabletce poprawia się komfort pacjenta – mniejsza liczba pigułek oznacza łatwiejsze dawkowanie. Oznacza to również jedną tabletkę zamiast dwóch różnych, a więc jedno opakowanie.

Jak podał uniwersytet, autorami wynalazku są: dyrektor Śląskiego Międzywydziałowego Centrum Edukacji i Badań Interdyscyplinarnych prof. dr hab. Marian Paluch oraz pracownicy Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ: dr inż. Justyna Knapik-Kowalczuk, dr hab. Żaneta Wojnarowska oraz dr Katarzyna Grzybowska.

Źródło: www.naukawpolsce.pap.pl