Innowacyjny nośnik ułatwi transport leku do tkanek zmienionych zapalnie i zmniejszy efekty uboczne terapii, na jakie narażeni są chorzy na nieswoiste zapalenie jelit. Dendrymery, czyli nanonośniki leku mesalazyna, bada doktorant z Łodzi.

Nieswoiste zapaleniem jelit to wiele skomplikowanych dolegliwości. I nie chodzi jedynie o nawracające bóle brzucha i biegunki, ale o poważne powikłania poza jelitami. Przewlekłe stany zapalne prowadzą do zmian chorobowych małych i dużych stawów obwodowych. U pacjentów diagnozuje się pierwotne stwardniające zapalenie dróg żółciowych lub zakrzepicę żył głębokich. Zwiększa się ryzyko raka jelita grubego.

Do zaburzeń odpowiedzi odpornościowych i powstawania stanu zapalnego w jelitach prowadzą czynniki środowiskowe i genetyczne. Należąca do tej grupy schorzeń choroba Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejące zapalenie jelita grubego diagnozowane są już nawet u młodych pacjentów w wieku od 15 do 30 lat. Bardzo ważna jest trafna diagnoza i szybkie wdrożenie odpowiedniego leczenia. Obecnie podstawowym lekiem stosowanym w terapii jest mesalazyna.

„Niestety mesalazyna szybko jest neutralizowana i usuwana z organizmu. Wydajny dokomórkowy transport leku jest konieczny dla jego aktywności terapeutycznej. Dodatkowo, lek powoduje liczne efekty uboczne: zmniejsza liczbę komórek szpiku kostnego oraz wyniszcza układ nerwowy, sercowo-naczyniowy, trawienny i wydalniczy, co dodatkowo ogranicza skuteczność terapii” – mówi Michał Gorzkiewicz, kierownik projektu, doktorant Uniwersytetu Łódzkiego.

Aby zwiększyć stężenie jelitowe leku i poprawić wydajność terapii, opracowano kilka preparatów i nośników mesalazyny. Obecne badania naukowców UŁ mają na celu zastosowanie innowacyjnych mikro- i nanonośników. Badacze postawili na dendrymery.

„Dendrymery są obiecującymi kandydatami na nanonośniki mesalazyny. Zbadamy możliwości zastosowania jako nośnika dendrymeru poliamidoaminowego (PAMAM), jednego z najlepiej scharakteryzowanych związków tego typu. Ma on zapewnić zwiększony transport dokomórkowy leku, zwiększając w ten sposób jego potencjał przeciwzapalny” – tłumaczy Gorzkiewicz.

Jak wyjaśnia, dendrymery dobrze się rozpuszczają i pokonują bariery biologiczne, co umożliwia efektywny transport dokomórkowy. Połączenie leków z dendrymerem zwiększa ich rozpuszczalność, wydłuża czas półtrwania w organizmie i chroni przed degradacją. Dendrymery transportują leki bezpośrednio do miejsca ich działania. Dzięki nim można zmniejszyć dawkę przy zachowaniu skuteczności terapii i eliminacji niepożądanych skutków ubocznych.

Doświadczenia będą prowadzone w dwóch modelach komórkowych nabłonka jelitowego. Naukowcy UŁ zbadają uwalnianie leku z nośnika, wydajność jego dokomórkowego transportu oraz aktywność przeciwzapalną.

Na projekt „Dendrymer PAMAM jako nośnik mesalazyny dla zwiększenia efektywności terapii nieswoistych zapaleń jelit – badania in vitro” Narodowe Centrum Nauki przeznaczyło prawie 140 tys. zł.

PAP – Nauka w Polsce, Karolina Duszczyk

Źródło: www.naukawpolsce.pap.pl